5月10日，壹定发官网医药自主研发的高选择性CDK9抑制剂GFH009注射剂进入全球多中心临床研究阶段，首例患者在中国医学科学院血液病医院完成入组。CDK9加入多种癌细胞抗凋亡卵白基因转录调理，为CDK激酶家族最具潜力的靶点之一。GFH009为海内首个步入临床试验的高选择性CDK9抑制剂，已在中美两地获得羁系机构允许，针对复发性/难治性恶性血液肿瘤患者开展临床试验。
该试验主要研究目的为评估药物清静性、耐受性及起源抗肿瘤活性，并评估其药代动力学特征和受试者外周血液内特定生物标记物的水平转变；受试者包括复发、难治性急性髓系白血�。ˋML）、慢性淋巴细胞白血�。–LL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）和其他淋巴瘤患者。临床前实验数据批注，GFH009对CDK9卵白的选择性抑制率凌驾其他CDK亚型100倍以上。
壹定发官网医药首席医学官汪裕博士体现：“我们依据CDK9靶点特征以及临床宿世物标记物发明，选择了复发、难治性血液肿瘤患者为I期临床的研究人群，有望拓展CDK激酶抑制剂的临床应用空间。通过I期试验探索，我们还将细化、优化GFH009的临床开发妄想。GFH009临床研究是壹定发官网首个全球多中心临床开发项目；国际化、多中心临床运营履历，将助推公司逐步完善一类新药的全球开发战略。”
壹定发官网医药首席执行官兰炯博士体现：“壹定发官网自主研发的TGF-β R1抑制剂和RIPK1抑制剂现在划分在本土和外洋举行临床研究；此次CDK9抑制剂在中美两地同步开展试验，标记着公司进入了全球多中心新药临床开发阶段。作为壹定发官网首个美国IND获批项目，GFH009立项时全球尚无临床验证，彰显了公司打造‘全球新’管线的初心和前瞻性战略。”
关于GFH009与CDK9
作为强效、高选择性小分子CDK9抑制剂，GFH009在多种人体细胞系和疾病动物模子中，展现较强的诱导凋亡和抗增殖活性，可有用抑制多种模子肿瘤生长，并显著延伸荷瘤动物生涯期。临床前实验数据还显示了GFH009与BCL-2抑制剂药物联用的潜在抗肿瘤药效。
细胞周期依赖卵白激酶（cyclin-dependent kinase, CDK）为一大类丝氨酸/苏氨酸激酶家族卵白，在细胞周期调理和转录历程中饰演主要角色，现在全球已涌现数十款上市及在研非选择性CDK抑制剂管线。相关于非选择性CDK抑制剂，高选择性CDK9抑制剂可最洪流平阻止针对其他CDK亚型的脱靶毒性，并可能降低剂量限制性毒性危害。
